S-烯蟲酯這一蚊蟲保幼激素類似物于 1968 年首次合成,1975 年由美國聯(lián)邦環(huán)境保護署注冊為化學殺蟲劑,并于 1982 年更改注冊為生物化學殺蟲劑。
中文通用名稱:S-烯蟲酯
英文通用名稱:S - Methoprene
化學名稱:(2E, 4E, 7S) -11 -甲氧基-3,7, 11 -三甲基-2, 4-十二碳二烯酸異丙酯
S-烯蟲酯屬昆蟲生長調節(jié)劑類殺蟲劑。純品為淡黃色透明液體帶有果香味,沸點:320℃.閃點:177℃(閉杯),pH:5.6,飽和蒸氣壓:0. 4kPa/20T , 1.08mPa/25T:,辛醇/水分配系數(shù)KowlogP 6.7,旋光度[α] 20D +5.7° (丙酮溶劑),折射率:1.462。在水中溶解:79. 1 PPb/20℃ ,溶解大多數(shù)有機溶劑。 S-烯蟲酯原藥質量分數(shù)95.0% ;外觀為黃色至淺褐色液體。 S-烯蟲酯原藥和20%微囊懸浮劑對大鼠急性經口 LDg均>5 OOOmg/kg,經皮LD5。分別> 5 000mg/kg, 2 000mg/kg,急性吸入 LC50>5. 0mg/L;兔皮膚、眼睛無刺激性;豚鼠皮膚變態(tài)反應(致敏性)試驗結果為無致敏性;原藥大鼠90d亞慢性喂養(yǎng)毒性試驗最大無作用劑量:雄性為 3 OOOmg/kg/d,雌性為500mg/kg/d; 4項致突變試驗:Ames試驗、小鼠骨髓細胞微核試驗、人體外周血淋巴細胞染色體畸變試驗、 體外哺乳動物細胞基因突變試驗結果均為陰性,未見致突變作用。 S-烯蟲酯原藥和20%微囊懸浮分別為微毒和低毒殺蟲劑。 環(huán)境生物安全性評價:S-烯蟲酯原藥對斑馬魚LC50 (96h) > 100mg/L;對魚和蜜蜂低毒,水藻中毒,水溞高毒。使用時注意,禁止在蠶室及桑園附近使用;禁止在水產養(yǎng)殖區(qū)使用。 1975 年S-烯蟲酯以常規(guī)化學殺蟲劑在美國獲得登記。在進一步獲得大量實驗和使用數(shù)據后,自 1982 年起監(jiān)管部門將其列為生化農藥,1991 年環(huán)??偸痤C布 S-烯蟲酯重新登記核準文件,原藥和制劑重新登記并在 1997 年完成。2018 年元月環(huán)??偸鹪俅未_認烯蟲酯屬于生物化學農藥。 隨著生產技術的突破,國際上已經用更純的 S- 烯蟲酯取代了 RS 混合物。截止目前,烯蟲酯已被使用近 50 年。 保幼激素類似物作為殺蟲劑的相關研究較少,作用機制尚不是十分清楚。由于烯蟲酯屬于保幼激素的結構類似物,可以確定的是,它通過干擾昆蟲體內的激素平衡,阻止昆蟲卵的胚胎發(fā)育,增加幼蟲的蛻皮次數(shù),使成蟲產生不孕現(xiàn)象,引發(fā)昆蟲各生長期的反常,從而破壞昆蟲的生命周期。 烯蟲酯能在昆蟲體內、太陽光照下降解,烯蟲酯及代謝產物對環(huán)境無污染,對人畜、魚類、鳥類等非目標水生物(除河口無脊椎動物外)、陸生動物無不良影響。 烯蟲酯在控制容器孳生地方面具有優(yōu)勢,高效且作用持續(xù),尤其對白紋伊和埃及伊蚊方面效果顯著。同時庫蚊屬、伊蚊屬 、黃蚊屬和按蚊屬也對烯蟲酯很敏感。 由于保幼激素在昆蟲體內的含量水平隨蚊蟲生長發(fā)育階段不斷變化,所以在不同時期使用烯蟲酯對昆蟲產生的作用效果也不同。據文獻報道,烯蟲酯對蛹和成蟲期的蚊蟲無作用,只有蚊的幼蟲才是烯蟲酯較好的靶目標,其中對末齡幼蟲尤為高效。經口攝取和表皮吸收保幼激素的蚊幼,在末齡后期對烯蟲酯的敏感性達到最大,使幼蟲不能順利完成化蛹及羽化,大多數(shù)個體死于從末齡幼蟲到成蟲的中間階段。當烯蟲酯劑量較低時常見到未完成 羽化的成蚊,當劑量達到很高水平 (0.1 ~ 10 ppm)會使蚊蟲致死。而烯蟲酯控制蚊蟲標準是成蟲不能羽化。 由于S-烯蟲酯不是通過快速殺滅蚊蟲的方式防控的,故使用效果并不會立竿見影,故“生物合理性”殺蟲劑這一術語因烯蟲酯的誕生而得到廣泛使用。烯蟲酯、烯蟲乙酯和烯蟲炔酯一起被殺蟲劑抗藥性行動委員會 ( Insecticide Resistance Action Committee,IRAC)歸為 7A 類—保幼激素類似物。 S-烯蟲酯及其復配制劑在北美及歐洲普遍使用。美國是生物化學農藥發(fā)展最快的國家,截止到 2017 年 9 月,登記的生物化學農藥有效成分有 226 個,占生物農藥的 57.9%。美國聯(lián)邦法規(guī)定,S-烯蟲酯在大宗食品中以防治儲藏,豁免殘留檢測。另外,美國 EPA 注冊登記狀態(tài)的烯蟲酯系列產品約 560 個(近 1200 產品-見“美國殺蟲劑信息網),其中 S-烯蟲酯和烯蟲酯產品占 98%。用途涵蓋倉儲蟲防治、蚊控、飼喂等各領域類別的產品。 新西蘭政府在 1999-2010 十年間,長期連續(xù)使用 S-烯蟲酯顆粒劑和塊劑(近 20 噸原藥)來控制爆發(fā)輸入性蚊蟲-南方鹽沼蚊,直至絕跡。這一成功案例以論文集書面形式出版并于報導。在疫情爆發(fā)之前,該國本土沒有 S-烯蟲酯產品登記和使用經歷,為控制南方鹽沼蚊,政府從美國進口 S-烯蟲酯產品。 加拿大的 PMRA 批準登記 S-烯蟲酯產品同樣有蚊控、飼喂和寵物保健三大用途。2016 年最新批準 S-烯蟲酯為有效成分,用于飼料添加供牛等大牲畜每日食用產品,免于登記。 日本對 S-烯蟲酯主要應用在寵保健、公共衛(wèi)生、畜牧保健和桑蠶增絲領域,并制定烯蟲酯在肉、乳制品檢測出的物上限為 1ppm(百萬分之一),該值遠低于產品實際用量。 美國、FAO 和澳大利亞均明確生化農藥的登記資料要求。鑒于其安全性和對環(huán)境影響較小,與傳統(tǒng)化學農藥相比,生化農藥在毒理、環(huán)境行為、殘留方面登記資料予以減免。 受制于國內的登記政策,S-烯蟲酯仍然被認定為化學農藥,用于室外蚊蟲的防治,適用方式是滯留噴灑。 目前只有勝杰生命科技持有相關登記證。 烯蟲酯商業(yè)化應用優(yōu)勢在于符合環(huán)境保護和非靶向目標生物安全性高的要求。另一優(yōu)勢易代謝,且代謝產物無毒,對哺乳動物安全。 但其缺點是起效慢,阻止蚊蟲的羽化并不能立竿見影的壓低成蟲蟲口數(shù)量,其在蚊蟲幼蟲孵化,生長的窗口期施藥,施藥期和施藥時間應該嚴格控制才能起到蚊蟲控制的作用。 其與菊酯類,煙堿類或氟蟲腈合理搭配使用,可以起到蚊蟲高效殺滅的作用。但使用時應該關注對水生生物的毒性。